根据世界卫生组织国际癌症研究机构（IARC）数据显示，乳腺癌已成为当前全球女性发病率最高的恶性肿瘤。其中，激素受体阳性（HR+）/人类表皮生长因子受体2阴性（HER2-）是乳腺癌最常见的分子亚型，占所有乳腺癌的65%-70%。
目前，该乳腺癌领域最受关注的药物是CDK4/6（细胞周期蛋白依赖性激酶4和6）抑制剂，其联合内分泌治疗已在HR+/HER2-晚期乳腺癌中得到广泛应用，并逐渐作为标准治疗。CDK4/6是细胞周期的关键调节因子，在包括乳腺癌在内的许多癌症中均过度活跃表达，导致细胞分裂周期失控。CDK4/6抑制剂通过选择性抑制CDK4/6，恢复细胞周期控制，从而阻断肿瘤细胞的无限增殖。同时通过抑制雌激素受体信号通路的表达，与内分泌治疗存在协同增效的作用，有效延缓和逆转内分泌治疗的耐药性。据统计，2022年全球CDK4/6抑制剂销售额超80亿美元，中国超10亿元人民币，预计到2025年全球市场规模将超过150亿美元，到2030年中国市场规模将超100亿元，治疗药物市场规模巨大。
近日，轩竹生物自主研发的1类创新药吡罗西尼片（Birociclib，CDK4/6抑制剂）的新药上市申请（NDA），获得国家药品监督管理局受理。吡罗西尼作为一款全新结构CDK4/6抑制剂，具有独特的药代动力学特征，单药有效、可连续给药、可通过血脑屏障，预期对乳腺癌脑转移患者和脑癌患者将产生良好疗效。临床研究结果表明，吡罗西尼联合氟维司群，与对照组相比，具有显著的统计学差异和临床意义。这是轩竹生物首款申报上市的抗肿瘤创新药。
时间再向前回放两个月，今年6月初，吡罗西尼单药II期的多中心临床试验结果，在第59届美国临床肿瘤学会（American Society of Clinical Oncology，ASCO）年会壁报专场公布。ASCO年会是世界上规模最大、学术水平最高、最具权威的临床肿瘤学会议，以展示肿瘤的基础研究和临床最新研究为特点，讨论当前国际先进的治疗方法。此次展示表明吡罗西尼单药治疗的良好疗效，受到国际权威学术机构认可。
本次展示内容主要包括研究设计，研究结果（药物暴露、有效性和安全性結果）。经评估，吡罗西尼的ORR为22.9%，疗效优异，同时亚组分析显示吡罗西尼对内脏转移和肝转移也具有很好的疗效。患者最常见的不良事件，多为1-2级，进行支持治疗后会缓解或消失。整体安全性和耐受性良好。
中国医学科学院肿瘤医院的王佳玉教授认为：“本次公布的II期临床试验，充分展现了吡罗西尼单药治疗在多线治疗后进展的晚期乳腺癌患者中的优势，为晚期HR+/HER2-乳腺癌患者用药提供了新的思路和选择。”
目前，轩竹生物的吡罗西尼共开展了三项治疗，分别为单药治疗，联合氟维司群用药，以及联合芳香酶抑制剂（AI）用药。期待随着更多数据的公布，吡罗西尼为我国HR+/HER2-乳腺癌患者带来更多获益。
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