五分钟带你了解新冠二阳药民得维的作用机制

2023-06-04 12:41:42     来源:

新型冠状病毒,是一种正义单链RNA病毒,它通过与宿主细胞膜血管紧张素转换酶2(Angiotensin-converting enzyme 2,ACE2)受体结合,内吞入宿主细胞,随后利用宿主细胞内物质进行自我复制,并释放到胞外入侵新的细胞。

而RdRp作为病毒复制过程中的一个关键酶,是病毒转录复制的核心组件,也是在病毒进化中变化最为缓慢的酶,所以结构中的催化残基以及其他具有重要功能的残基在进化时都会相对保守,因此该类药物具有较高的耐药屏障。针对此靶标研发的抗新冠病毒药物具有不易受病毒变异影响的优势,被认为是抗新冠病毒最有希望的靶点之一。

由中国科学院上海药物研究所、中国科学院武汉病毒研究所、中国科学院新疆理化技术研究所、中国科学院中亚药物研发中心/中乌医药科技城(科技部“一带一路”联合实验室)、临港实验室、苏州旺山旺水生物医药有限公司和君实生物共同研发的抗新冠口服药民得维(产品代号:VV116)就是其中之一。

据了解,VV116的抗病毒作用机制为插入终止,VV116进入体内后被快速代谢成核苷形式116-N1,116-N1进一步在细胞内形成具有抗病毒活性的核苷三磷酸活性形式,通过结合到催化亚基活性中心直接阻断病毒RNA链的复制,发挥抗病毒作用。

同时,VV116在多个层面展现出优势,

首先,VV116抗病毒作用显著:无论对比Paxlovid还是对比安慰剂,临床研究结果均表明了其强大的抗病毒作用。

其次,适用人群较绝大部分国内已上市抗病毒口服药物更广:轻中度感染者无论是否存在进展为重症或死亡的高危因素均可使用;用药方面,吸收不受食物的影响,空腹或餐后均可口服。

最后,VV116临床应用优势突出:与已获批的3CLpro抑制剂相比,VV116主要代谢产物116-N1对CYP酶无抑制/诱导作用,与经CYP450酶代谢的药物发生相互作用的可能性低,因此伴随用药禁忌更少;与已获批RdRp抑制剂药物相比,VV116的细菌、哺乳动物细胞及啮齿类动物体内遗传毒性试验均为阴性,不具有相关遗传毒性风险,另外,VV116直接阻断病毒复制,无潜在致突变作用,更具安全性优势。

由此可见,VV116作为本土研发创新药,在抗病毒作用、伴随用药禁忌、遗传毒性风险、进食影响等方面具有多重优势,是一款具国际先进水平的抗新冠病毒治疗药物,这款药物的上市为我国抗击新冠再添“精锐力量”!

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